些年来分子生物学技术和细胞生物学技术的快速发展，分子药理学的不断深入，新的药物作用靶点、功能蛋白、基因表达变化、生物活性成分等不断地被发现，为药物筛选提供了大量新的靶点，如新的受体、酶等。这些靶点位新药筛选提供了新的信息和机会

目前，许多激酶已被FDA批准作为药物进行临床诊疗，在治疗过程中暴露出至关重要的问题，即脱靶效应。因此在激酶抑制剂改造研究前期，增加激酶谱筛选。

激酶谱分析旨在了解先导化合物的一般选择性趋势，这有助于靶标选择、化合物优先级和毒性的潜在影响。在目前的药物发现过程中，针对激酶以及突变体的激酶谱筛选化合物已成为标准的方法。激酶抑制剂具有同时抑制多个靶点的能力。

Staurosporine是一种天然存在的非化学物质，一种能够从Streptomyces Staurosporine培养液中分离出来的生物碱，广泛用作蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，具有广谱活性。它彻底改变了抗癌治疗领域，也提供了进一步改善人类健康以及控制各种寄生虫的前景。Staurosporine是一种有效的、ATP竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，是一种凋亡诱导剂。1986 年后，小分子激酶抑制剂的开发迅速成为全球最广泛、最受关注的药物发现领域之一，特别是通过靶向治疗对抗癌症。药理学和病理学证据已证实激酶是有希望的药物靶点，不仅可以治疗癌症，还可以治疗多种疾病，包括炎症、中枢神经系统 (CNS) 疾病、心血管疾病疾病和糖尿病。特异性程度或缺乏特异性一直是激酶药物发现的主要障碍。但这种情况似乎正在改变。星形孢菌素仍然是已发现的最有效的抑制剂之一，但迄今为止缺乏特异性，阻碍了其用于临床目的。对十字孢菌素的初步研究导致了药效团模型的识别和开发，进而导致了具有更高特异性的激酶抑制剂的合成，可有效对抗酪氨酸激酶、PKC、细胞周期蛋白依赖性激酶和G蛋白偶联受体激酶。

目前制药行业正在研究的所有蛋白质靶点中约有三分之一是蛋白质或脂质激酶，而激酶抑制剂现在构成了所有新批准药物的主要部分。然而，迄今为止，仅发现 20-30% 的人类激酶组具有小分子激酶抑制剂。激酶抑制剂不必是绝对选择性的；需要良好的选择性特性来平衡功效和毒性

激酶谱所推出的Panel可用来评估各阶段化合物的选择性。

在现代制药行业竞争日益激烈的环境下，如何用最少的经费获得最大的效益是非常重要的

激酶谱筛选的优势：

l提供激酶谱定制服务

l功能性筛选。

l所有靶点均为人源靶点。

l周周安排检测。

l提供中英文报告，可视化结果展示，全面支持中美IND申报。

l更好的售后服务体验，根据客户投稿要求进行展示图的格式修改。

推出的激酶谱类型：

lCDK激酶谱

lTK酪氨酸激酶谱

l80核心野生型激酶谱

l217野生型激酶谱

l330野生型激酶谱

l416全激酶谱

l定制谱

验证数据展示：

图1 Kinase Panel 416激酶谱树图展示