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Ko 143

CAS No. : 461054-93-3

MCE 国际站：Ko 143

产品活性：Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：BCRP

In Vitro: Ko143 (10 nM) significantly decreases (2.5-fold) the IC₅₀ of MTX for HEK G2 cells and mouse G2 cells. Ko143 (1-100 μM) metabolite does not inhibit the function of ABC Transporters.
Reversal of drug resistance in SKF 104864A-selected mouse MEF3.8/T6400 cells and human IGROV1/T8 cells by FTC analogue Ko143. Ko143 is applied at zero, one, or eight times the EC₉₀ concentration of 25 nM.
Ko143 inhibits BCRP-mediated transport of ZD 4522 in Madin-Darby Canine Kidney (MDCK) 2-BCRP421CC (wild type) cells and MDCK2-BCRP421AA (mutant type) cells.

In Vivo: Ko143 (10 mg/kg, p.o.) increases the oral availability of SKF 104864A in mice.
Ko143 significantly affects the pharmacokinetics of ZD 4522 in rats.

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