OSI-027是有效的,选择性的,双重mTORC1和mTORC2抑制剂,IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和 DNA-PK选择性高100倍以上。
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一种细胞粘附序列,可以模仿细胞粘附蛋白并与整合素结合。
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一种强有效和选择性的可逆**酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT) 抑制剂,Ki为30nM.
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PIK-294是高度选择性p110δ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000,49,和16倍。
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SNS-032 (BMS-387032)是选择性的CDK2抑制剂,IC50为48 nM ,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。对CDK9敏感,IC50为4 nM,作用于CDK2比作用于 CDK5 和 7选择性高15倍,对CDK6几乎没有抑制效果。 Phase 1。
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LY2109761是新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM 和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
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AZD8055 是新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。
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GDC-0941 是有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM, 适度选择性作用于p110β(10倍) 和 p110γ(25倍)。
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Panobinostat (LBH589)是新型的,广谱HDAC抑制剂,IC50为5 nM。Phase 4
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有效的,选择性neurokinin-1 receptor拮抗剂。
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